Tetrasepaami
| Rakennekaava | ||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||||||||
| Kenraali | ||||||||||||||||
| Ei-oma nimi | Tetrasepaami | |||||||||||||||
| muut nimet |
7-kloori-5- (sykloheks-1-enyyli) -1-metyyli-1,3-dihydro- 2H- 1,4-bentsodiatsepin-2-oni ( IUPAC ) |
|||||||||||||||
| Molekyylikaava | C 16 H 17 yhdisteelle 2 O | |||||||||||||||
| Lyhyt kuvaus |
kelta-ruskeat kiteet |
|||||||||||||||
| Ulkoiset tunnisteet / tietokannat | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Lääketiedot | ||||||||||||||||
| ATC-koodi | ||||||||||||||||
| Huumeiden luokka | ||||||||||||||||
| ominaisuudet | ||||||||||||||||
| Moolimassa | 288,77 g · mol -1 | |||||||||||||||
| Fyysinen tila |
kiinteä |
|||||||||||||||
| Sulamispiste |
144 ° C |
|||||||||||||||
| liukoisuus |
huono vedessä: 26,4 mg l −1 (25 ° C: ssa) |
|||||||||||||||
| turvallisuusohjeet | ||||||||||||||||
| ||||||||||||||||
| Toksikologiset tiedot | ||||||||||||||||
| Mahdollisuuksien mukaan ja tapana käytetään SI-yksiköitä . Ellei toisin mainita, annetut tiedot koskevat vakio-olosuhteita . | ||||||||||||||||
Tetratsepaami on lääke bentsodiatsepiinien ryhmästä, jolla on lihaksia rentouttavia , ahdistusta estäviä ja rauhoittavia vaikutuksia. Tetrasepaami on tarkoitettu kipua heijastavaan lihasjännitykseen, erityisesti selkärangan ja akselin lähellä olevien nivelten sairauksien seurauksena, ja spastisiin oireyhtymiin, jotka voidaan jäljittää patologisesti lisääntyneeseen lihasjännitykseen. Toinen käyttöalue ovat ahdistuneisuushäiriöt ja paniikkikohtaukset .
farmakologia
käyttöalueet
Tetrasepaamia käytetään lihasrelaksanttina kipurefleksilihasten jännitteissä ja spastisissa oireyhtymissä, jotka johtuvat epänormaalin lisääntyneestä lihasjännityksestä, sekä neurogeenisista kontraktuureista ja lihasten hypertensiosta.
Farmakokinetiikka
Hyötyosuus on 90-100%, enintään plasmassa saavutetaan kun 1,5-2 tuntia, sitoutuminen plasman proteiineihin n. 70%, puoliintumisaika plasmassa on 12-18 tuntia, vakaan tilan pitoisuus n. Kolme päivää, poistaminen tapahtuu sen jälkeen, maksan metabolia pääasiassa munuaisten glukuronideissa, ekvivalentti annos (= 10 mg diatsepaamia) 50 mg.
Vaikutusmekanismi
Synaptic estoa mukaan GABA edistetään (julkaistu GABA on tehokkaampi), lisääntynyt Cl tulva, vähentäminen ärtyvyyttä neuronin kalvon esto mono- ja polysynaptisiin refleksi kaaria, vaimentaa lihaksen sävy, lisää jännitystä, kiihtyneisyys, ahdistusta lievittävät, rauhoittavat, hypnoottiset ja antikonvulsanttivaikutukset.
Sivuvaikutukset
Tetratsepaamin tyypillisiä sivuvaikutuksia voivat olla väsymys, hitaat reaktiot, aistiharhat ja harvemmin epävakaa kävely lihasheikkouden takia sekä masennustilat. Hoidon ensimmäisten päivien aikana sinun tulisi siksi välttää (aktiivista) auton ajamista tai työskentelyä vaarallisten koneiden kanssa (reaktion hidastuminen). Lisäksi liikehäiriöitä , uneliaisuutta , pahoinvointia ja oksentelua voidaan usein havaita (1–10%). On myös mahdollista, että vaikutus muuttuu, ts. Voi esiintyä akuutteja jännitystiloja (pelko, itsemurha , unihäiriöt, kiukuttelut tai lihaskrampit).
Lisäksi voi kehittyä anterogradisia amnesioita , joita periaatteessa voi esiintyä kaikkien bentsodiatsepiinien kanssa .
Tetratsepaami voi aiheuttaa vakavia ihoreaktioita: Stevens-Johnsonin oireyhtymää (SJS), toksista epidermaalista nekrolyysiä (TEN), multiformista punoitusta ja DRESS-oireyhtymää ( eosinofiliaa ja systeemisiä oireita aiheuttava lääkeihottuma ). Euroopan komission päätöksen perusteella tetratsepaamia sisältävien lääkkeiden hyväksyntä keskeytetään, kunnes riski-hyötysuhde on selvitetty (ks. Oikeudellinen asema Saksassa, hyväksyntä muissa maissa ).
Riippuvuuspotentiaali
Vaikuttava aine tetratsepaami voi johtaa riippuvuuteen lyhyen nauttimisen jälkeen . Kun hoito kanssa tetratsepaami lopetetaan, annosta tulisi pienennetään hitaasti, koska muuten vaikea vieroitusoireet, molemmat henkisesti ja fyysisesti , voi esiintyä. Jos lääke lopetetaan äkillisesti, se voi johtaa unelmien lisääntymiseen 2-4 päivän unettomuuden jälkeen. Lisäksi ahdistus, jännitystilat tai masennus voivat ilmestyä uudelleen voimakkaammin.
Vuorovaikutukset
Muiden keskushermostossa toimivien aineiden, erityisesti alkoholin , vaikutukset voivat voimistua, jos ne otetaan samanaikaisesti tetratsepaamin kanssa.
Keskitetysti vaikuttavat lääkkeet; Alkoholi (keskinäisen vaikutuksen parantaminen); Lihasrelaksantit (joiden vaikutukset lisääntyvät); Simetidiini , omepratsoli (tetratsepaamivaikutus lisääntyy); Klotsapiini (hengitys- ja verenkiertoelimistön vajaatoiminnan riski)
Koska tetrazepaami metaboloituu sytokromi P450 - entsyymijärjestelmän kautta, CYP 3A4 metaboloituu , tämän entsyymijärjestelmän estäjät. B. simetidiini tai greippi tuotteita , vaikutus tetratsepaami kasvaa.
Oikeudellinen asema Saksassa, hyväksyntä muissa maissa
Saksassa tetratsepaamia sisältäviä lääkkeitä ei enää sallittu määrätä tai antaa 1. elokuuta 2013 lähtien. Siihen asti tetratsepaami oli myyntikelpoinen ja reseptilääke Saksan liittotasavallassa, koska se sisällytettiin huumausainelain (BtMG) liitteeseen 3 . BfArM pidensi hyväksynnän keskeyttämistä useita kertoja kahdella vuodella, viimeksi rajoitetuksi ajaksi 31. heinäkuuta 2021 asti. BfArM peruutti 15. heinäkuuta 2021 vaikuttavan aineen tetratsepaamin hyväksynnät Saksassa.
Tetratsepaamia, joka tuotiin markkinoille Ranskassa vuonna 1967, on otettu käyttöön vain muutamissa Euroopan maissa, mukaan lukien Saksa ja Itävalta, mutta ei Isossa-Britanniassa. Tetrazepaamia ei myöskään ollut markkinoilla Yhdysvalloissa.
Osana lääkevalvonnan opintoja Ranskassa, vaikeat ihoreaktiot (katso kappale haittavaikutukset ) on havaittu otettuaan tetratsepaami, joista osa on kohtalokas. Ranskan lääkeviranomainen ANSM suositteli kansallista markkinointikieltoa ja aloitti joulukuussa 2012 eurooppalaisen riskinarviointimenettelyn, jonka tavoitteena on Euroopan laajuinen kielto. Euroopan komissio päätti Euroopan lääkeviraston (EMA) lääketurvatoiminnan riskinarviointikomitean (PRAC) suosituksesta toukokuussa 2013, että tetrasepaamia sisältävien lääkkeiden hyväksynnät jäsenvaltioissa olisi keskeytettävä elokuuhun 2015 saakka ja riski-hyöty arvio Suhteen selventämiseksi.
Kauppanimet
Musaril (D), Rilex (D), erilaiset geneeriset aineet (D, A)
Katso myös
kirjallisuus
- Detlev Schneider, Frank Richling: Tarkistuslista lääkkeistä AZ . 5. painos. Thieme, Stuttgart 2008, ISBN 978-3-13-130855-9 .
Yksittäiset todisteet
- ↑ Tetratsepaamia koskeva merkintä. Julkaisussa: Römpp Online . Georg Thieme Verlag, käyty 7. heinäkuuta 2014.
- ↑ b c Merkintä tetratsepaami vuonna ChemIDplus tietokantaan Yhdysvaltain National Library of Medicine (NLM)
- ↑ Tätä ainetta ei ole vielä yhdenmukaistettu . Merkintävaatimukset of tetratsepaami että luokitusten ja merkintöjen luetteloon on Euroopan kemikaaliviraston (ECHA), joka pääsee 12. heinäkuuta 2020 toistetaan alkaen itseluokiteltu jakelija .
- ↑ Christian Madler, Karl Werdan, Johannes Siegrist: välitön hoito - ensimmäiset 24 tuntia: NAW, sivu 783 . Elsevier, Urban & Fischer Verlag, München 2009, ISBN 978-3-437-22511-6 . Online: rajoitettu esikatselu Google-teoshaulla.
- ↑ Aktories ua: Allgemeine und Spezial Pharmakologie und Toxikologie 9. painos, s.336 , 337.
- ↑ keskeyttäminen hyväksyntä: ei tetratsepaami 1. elokuuta 2013 - ilmoituksen Deutsche Apotheker Zeitung 24. kesäkuuta 2013.
- ↑ Ei vieläkään tetratsepaamia. Julkaisussa: Deutsche Apothekerzeitung. 23. marraskuuta 2017, käytetty 24. heinäkuuta 2021 .
- ↑ Celine Müller: Tetrazepam: hyväksyntä on edelleen odotustilassa. Julkaisussa: Deutsche Apothekerzeitung. 17. heinäkuuta 2019, käytetty 24. heinäkuuta 2021 .
- ↑ Ilmoitus: Tetratsepaamia sisältävät lääkkeet - negatiivinen hyöty-riskisuhde johtuu harvoista mutta vakavista ihoreaktioista. Liittovaltion huumeiden ja lääkinnällisten laitteiden instituutti, 15. heinäkuuta 2021, käyty 24. heinäkuuta 2021 .
- ↑ Vakavat ihoreaktiot tetratsepaamin kanssa. Deutsches Ärzteblatt, 15. tammikuuta 2013.
- ↑ Tetratsepaamia sisältävät lääkkeet - Artikla 107i - Menettelyn perustelut (PDF; 93 kB) 14. tammikuuta 2013 alkaen, Euroopan lääkevirasto (EMA).
- ↑ Tetratsepaamia sisältävät lääkkeet , yleiskatsaus Euroopan lääkevirastoon (EMA).
- ↑ C (2013) 3344 final - Komission täytäntöönpanopäätös, annettu 29. toukokuuta 2013, vaikuttavien aineosien "tetrazepam" sisältäville ihmisille tarkoitettujen lääkkeiden hyväksymisestä Euroopan parlamentin ja neuvoston direktiivin 2001/83 / EY 107 i artiklan mukaisesti Neuvosto (PDF; 50 kB).
- ↑ Tetratsepaamia sisältävät lääkevalmisteet (esim. Musaril®): Määräys keskeyttää hyväksynnät komission päätöksen täytäntöönpanon yhteydessä. BfArM , 5. heinäkuuta 2013, luettu 8. toukokuuta 2017 .